Hlutverk lyfjaeftirlits er fyrst og fremst að vernda hreint íþróttafólk og standa vörð um að íþróttir séu iðkaðar á jafnréttisgrundvelli. Lyfjaeftirlit Íslands var stofnað í apríl 2018, og tók um leið við lyfjaeftirliti í íþróttum af Íþrótta- og Ólympíusambandi Íslands sem hafði séð um slíkt eftirlit síðan 1989.

Lyfjaeftirlit Íslands skipuleggur og framkvæmir lyfjaeftirlit í íþróttum skv. Alþjóðalyfjareglunum og Evrópu- og UNESCO sáttmálunum um lyfjaeftirlit í íþróttum.